fa بررسی قدرت مهارکنندگی آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) توسط آلکالوییدهای مهم گیاه خشخاش (<i>Papaver</i> spp.) فارماكوگنوزی و فارماسيوتيكس Pharmacognosy & Pharmaceutics پژوهشی Research <div style="text-align: justify;">آنزیم مبدل آنژیوتانسین ACE باعث تبدیل پیش‌ساز غیرفعال آنژیوتانسین I به ماده منقبض‌کننده عروقی و ترشح‌کننده آلدوسترون به‌نام آنژیوتانسین II می‌گردد. از آنجایی که این آنزیم در هموستاز فشار خون نقش دارد بنابراین هدف مهمی در درمان فشار خون و نارسایی قلبی محسوب می‌گردد. با این‌حال به علت غیراختصاصی بودن داروهای مهار‌کننده، برخی از عوارض جانبی مثل سرفه خشک مشاهده می‌شود. در حال حاضر تحقیق در زمینه مهارکنندگان جدید و اختصاصی‌تر این آنزیم در جریان است و در این تحقیق اثر آلکالویید‌های مهم گیاه خشخاش، به عنوان مهارکنندگان آنزیم خالص ACE جدا شده از ریه خرگوش مورد بررسی قرار گرفته است. به عنوان کنترل مثبت از کاپتوپریل استفاده شده و اثرات مهارکنندگی رقت‌های مختلف آلکالوییدهای خالص مرفین، نوسکاپین، تبایین، پاپاورین و کدیین بررسی شده است. غلظت 1 میلی‌مولار پاپاورین توانست حدود 40 درصد فعالیت آنزیم را مهار نماید که در مطالعات بعدی مشخص گردید در این مهار Km افزایش و Vmax کاهش یافته است. نتیجه این که پاپاورین می‌تواند مدل مناسبی برای داروهای ضدفشار خون با مکانیسم مهار ACE باشد و احتمالاً قسمتی از افت فشار خون ناشی از مصرف آن به علت مهار این آنزیم است.</div> <div style="text-align: justify;">Angiotensin converting enzyme (ACE) converts the inactive angiotensin I to (a potent vasoconstrictor and aldosterone releaser) angiotensin II. Inhibitors of ACE are valuable drugs in the treatment of hypertension, and heart failure. These inhibitors have a natural origin and non-peptide drugs were synthesized from the natural lead compounds. However, because of some side effects such as dry cough, many investigators are searching in natural products to find better and more selective lead compounds. There are reports on the interaction between rennin-angiotensin system and endogenous opioid system. Morphine and endogenous opioids have reported to inhibit ACE. In this research we examined the possible inhibitory effects of purified papaver&rsquo;s main alkaloids on the activity of purified rabbit lung ACE. We found that only papaverin at 1 mM inhibited the enzyme by 40%. The Km value of ACE increased while Vmax decreased in papaverin treated samples. We conclude that part of hypotensive effects of papaverin may be related to ACE inhibition, and this compound will be a suitable lead compound for further investigation.</div> آنزیم مبدل آنژیوتانسین, ACE, آلکالوییدها, اثرات مهاری, خشخاش Angiotensin Converting enzyme, ACE, Alkaloids, Inhibitory effects, Papaver spp. 23 34 http://jmp.ir/browse.php?a_code=A-10-181-7&slc_lang=fa&sid=1 SA Ziai سیدعلی ضیایی ziai2000@hotmail.com 100319475328460039725 100319475328460039725 Yes Department of Pharmacology, Institute of Medicinal Plants, Tehran, Iran استادیار پژوهش فارماکولوژی، گروه پژوهشی فارماکولوژی پژوهشکده گیاهان دارویی جهاددانشگاهی، تهران M Mahmoudian مسعود محمودیان 100319475328460039726 100319475328460039726 No Razi Institute For Drug Research, Iran University of Medical Sciences, Tehran, Iran استاد فارماکولوژی، مرکز تحقیقات علوم دارویی رازی، دانشگاه علوم پزشکی ایران، تهران B Keshavarz بهاره کشاورز 100319475328460039727 100319475328460039727 No Azad University, Tehran, Iran دانشجوی داروسازی، دانشکده داروسازی دانشگاه آزاد اسلامی، تهران L Poorhoseini لیلا پورحسینی 100319475328460039728 100319475328460039728 No Department of Pharmacology, Institute of Medicinal Plants, Tehran, Iran کارشناس کشاورزی، گروه پژوهشی فارماکولوژی پژوهشکده گیاهان دارویی جهاددانشگاهی، تهران A Dastpak آرزو دست‌پاک 100319475328460039729 100319475328460039729 No Department of Pharmacology, Institute of Medicinal Plants, Tehran, Iran کارشناس ارشد علوم گیاهی، گروه پژوهشی فارماکولوژی پژوهشکده گیاهان دارویی جهاددانشگاهی، تهران A Ebrahimi احمد ابراهیمی 100319475328460039730 100319475328460039730 No Department of Pharmacology, Iran University of Medical Sciences, Tehran, Iran استادیار فارماکولوژی، دانشکده پزشکی دانشگاه علوم پزشکی ایران، تهران A Farahani ابوالفضل فراهانی 100319475328460039731 100319475328460039731 No Analytical chemist, Tehran, Iran کارشناس ارشد شیمی تجزیه، تهران